大黄泻下作用机制的研究综述

大黄泻下作用机制的研究综述[摘要]大黄有显著泻下作用，蒽醌甙是其产生泻下作用的主要成分，双蒽酮番泻武的作用最强，游离型蒽醌类只有微弱的泻下作用。近年来实验和研究总结出了大黄泻下作用机制，而且得出大黄因剂型及煎煮的时间不同以及炮制品不同，泻效也不同，将游离型蒽醌结肠定位给药，可以发挥药物中游离型蒽醌的泻下作用。本文介绍了大黄成分及其主要泻下成分，对大黄泻下作用进行了综合论述，概括出大黄泻下作用机理，泻效的不同发挥效果以及大黄泻下临床应用，为大黄泻下作用相关技术推广与应用提供了理论指导。[关键字]大黄：泻下：蒽醌甙：作用机制目录1前言…11.1大黄介绍与功能主治....11.2大黄泻下成分2大黄泻下机理...32.1大黄泻下传统机制.....2.2大黄泻下新机制.....................53大黄泻下药效..。.........63.1大黄粗制剂及其不同制剂的泻下作用63.2炮制对大黄泻下作用的影响....63.3游离型甙元对泻效影响74大黄泻下临床应用84.1大黄泻下临床应用4.2中药药理研究思考.......85结论10参考文献..11致谢.121前言1.1大黄介绍与功能主治大黄为蓼科大黄属植物，本属植物约有60种，我国作为药用有3种，为掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄。我国应用大黄已有悠久历史，是常用中药之一。近年来，在世界范围内。用大黄治疗多种疾病并取得了良好的效果，对它的化学和药理研究也取得了不少进展。大黄性寒味苦，归脾、胃、大肠、肝、心包经，功能为泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经，主治实热便秘、积滞腹痛、泻痢不爽、湿热黄疸、血热吐衄、目赤、咽肿、肠痈、痈肿疗疮、瘀血经闭、跌打损伤。现代研究表明，大黄具有泻下、利胆、保肝、抗胃和十二指肠溃疡、止血、抗病原微生物、抗炎、解热、利尿、抗肿瘤、调节免疫、降脂、抗氧化等广泛的药理作用，涉及消化、血液、泌尿、免疫等多个系统。1.2大黄泻下成分已知大黄泻下成分约20种，包括蒽醌类和二蒽醌类以及它们的甙类。蒽醌甙类是大黄中最早被发现的泻下成分。1965年后，先后从掌叶大黄、雅黄、朝鲜和信州大黄中分离出番泻甙A及其一系列结晶一番泻甙B、C、D、E、F等，并证明具有很强的泻下活性后，才认识到大黄的主要泻下成分为二蒽酮类化合物一番泻甙。番泻甙A、B、C、D、E、F的泻下活性（小鼠EDso为13.3~16.1mg/g)相似；8-葡萄糖-大黄酸蒽酮的作用也较强(EDs0-20.0mgkg):8-葡萄糖-芦荟大黄素(EDs0-71.6mgkg),芦荟-大黄素(EDs0-59.6mgkg),大黄酸(EDs0-97.5mg/kg),8-葡萄搪-大黄酸(EDs0-103.0mgkg)等均较弱；而蒽醌类化合物大黄粉、大黄素、大黄素甲醚等几乎没有泻下活性。综合看，结合型的作用较强，游离型则较弱。可见，大黄中的主要泻下成分为番泻甙，已知的几个番泻武的泻下效力相似，大黄酸的泻下效力仅为番泻甙的17~1/5。因此，现多以番泻甙的含量来评定大黄质量的优劣。近年来日本学者又从大黄中分离到4个带有碳式结构的蒽酮甙类-大黄酸甙A、B、C、D。动物实验表明，这类化合物具有很强的泻下活性，可见大黄中还存在着一些未知的泻下物质。由上总结出，大黄中具有致泻作用的主要成分是结合型蒽甙（有蒽醌甙，双蒽酮甙，番泻甙等)，而游离型甙元（有大黄酸，大黄素等）只有微弱的致泻作用。大黄又含有第1页大黄鞣酸及其相关物质（如没食子酸、儿茶精等），此类物质有止泻作用。此外，大黄还含有脂肪酸、草酸钙、葡萄糖、果糖和淀粉等。第2页