对苯二胺COF材料制备及在断血流提取物中的基础应用研究

中文摘要目的：断血流具有止血、抗菌、降血糖、抗氧化、抗炎等药理作用，临床上主要应用于各种出血症。共价有机骨架材料(covalent organic frameworks,.COFs)具有良好的孔隙率、高比表面积、规整的孔道结构和易于功能化等特点。旨在利用COFs材料对断血流提取物进行吸附，为材料负载断血流提取物的表征、药理作用及药物递送等方面奠定基础。方法：用对苯二胺(Pde)与间苯二甲醛(Is)合成一种亚胺基共价有机骨架材料PIs。采用DPPH清除能力体外抗氧化模型对不同浓度的断血流提取物溶液的抗氧化活性进行评价，通过吸附性能测试比较不同pH、吸附时间及浓度下共价有机骨架材料PIs对断血流提取物吸附率的差异，来研究共价有机骨架材料Pds对断血流提取物的吸附性能。结果：通过DPPH清除能力体外抗氧化模型结果得知断血流提取物溶液随浓度的增大而增强，通过吸附性能测试结果得知pH为5、吸附时间为100min及浓度为600mg/mL时共价有机骨架材料Pdls对断血流提取物的吸附效果最佳。结论：共价有机骨架材料Pds对断血流提取物具有一定的吸附作用，但还需进一步研究Ps负载断血流提取物的表征、药理作用及药物递送方法，Ps为一种合成简便、空隙规整的亚胺基共价有机骨架材料，在水处理、药物递送等方面具有潜在的前景。关镀词：共价有机骨架；断血流；吸附；抗氧化对苯二胺COP材料制备及在断血流提取物中的基础应用研究前言断血流为多年生草本唇形科植物灯笼草Clinopodium polycephalum(aniot)C.Y.Wu et Hsuan或风轮菜Clinopodium.chinense(Benth.)O.Kuntze的千燥地上部分，主要起到止血的效果，临床上主要用于治疗妇科出血等症状山。断血流作为安徽省“十大皖药”建设项目之一，其气微香，味涩、微苦]。断血流主要有止血、收缩心血管、降血糖)、抗炎抑菌阿、收缩子官门、抗氧化等药理作用。目前已报道的断血流药用植物中含有三菇及其皂苷、黄酮、挥发油、苯丙素、甾体等多种成分，其中皂苷和黄酮为断血流的主要活性成分例。断血流具有十分明显的临床治疗效果，但其药理学研究一般多为粗提取物的体外药理学研究，缺乏药物作用机制的研究。共价有机骨架材料是通过结构稳定的共价键链接结构不同的有机单体的一种有机的多孔材料。这种类型的材料拥有密度较小、质量较轻、物理化学性质比较稳定、孔隙率较高、比表面积大、结构整齐且孔道结构可以调节，在各个领域都具有着广泛的应用潜力。COFs材料是通过有序的多孔网络而组成的，具有较大的孔径面积和较高的比表面积，适合负载各种医药分子；COFs的硼酸酯键、亚胺键、双硫键等共价键在正常生理条件下可以稳定存在，但在低pH、高浓度谷胱甘肽等环境变化的刺激下，可以实现响应性释放；与金属有机框架材料MOFs)相比，COFs材料具有更好的热稳定性和化学稳定性，同时COFs中金属离子的缺乏降低了自身的细胞毒性，生物相容性好，这是COFs作为药物递送系统的自身特点o,1山。因为COFs材料的多孔道结构、高比表面积以及低细胞毒性，很多以COFs材料为基础的药物递送系统具有高载药量和药物泄漏量小的优点2,1]。同传统吸附剂相比，COFs的孔隙大小和形状、表面化学官能团的种类和数量可以进行设计和调控，因此能够更好地适应各种药物分子的空间和化学性质。在药物吸附方面，COFs材料已经被应用于口服避孕药、水溶性药物、抗抑郁药等多种药物的吸附释放等领域。具体而言，COFs可以通过物理吸附、氢键作用、范德华力等方式吸附药物分子，并具有可控的释放性能。以对苯二胺(Pde)与间苯二甲醛(Is)为基本单元，设计合成一种亚胺基共价有机骨架材料Ps,对断血流提取物进行吸附，为其在药物递送、作为药物载体及药物作用机制研究方面潜在的应用前景提供基础，为断血流提取物的药物作用机制研究也打下了地基。1实验部分11主要试剂与仪器共价有机骨架材料Pls的合成、断血流提取物的DPPH清除能力体外抗氧化模型实验及吸附性能实验所使用化学试剂与实验仪器见下表1和表2：表1实验化学试剂Tab 1 Experimental chemical reagent化学试剂结构式，化学式纯度生产厂家对苯二胺H2NNH299%麦克林CHO间苯二甲醛98%麦克林CHO二甲基亚砜无水溶剂级阿拉丁四氢呋喃99%麦克林无水甲醇CH:OH分析纯上海泰坦科技股份